白芍的作用与功效_白芍的药理作用与临床应用

发表日期:2019-10-05 | 来源:立秋节气养生

【别名】白芍药,金芍药。

【性味】苦、酸,微寒。

【作用功效】养血调经,敛阴止汗,柔肝止痛,平抑肝阳。用于月经不调,自汗,盗汗,胁痛,腹痛,四肢挛痛,头痛眩晕,血虚萎黄。

【药理作用】

1.抗炎作用白芍总苷(TGP) 每天50mg/kg静脉给药11天, 对大鼠多发性关节炎有明显的防治作用。TGP可下调胶原性关节炎大鼠关节滑膜组织中Bcl-2表达, 上调Bax表达及降低Bcl-2/Bax的比值,这可能是其治疗胶原性关节炎的机制之一。白芍苷对角叉菜胶、右旋糖酐引起的大鼠脚踝浮肿有抑制作用。白芍、甘草水煎剂对巴豆油致小鼠耳肿胀、醋酸所致小鼠腹腔炎症及毛细血管通透性均有明显抑制作用。在对29例类风湿性关节炎(RA) 患者进行的TGP开放性临床试验, 结果表明, 大剂量TGP(1.2~1.8克/天)服用8周,对患者有明显疗效。该药不仅可改善临床症状与体征,还可降低血球沉降率与类风湿因子滴度。而且对RA患者的异常免疫功能,如外周血单核细胞产生IL-1水平、外周血淋巴细胞的致分裂素反应与产生IL-2水平以及IL-2受体密度、抑制性T细胞的数目等均有机能依赖性恢复作用。花生四烯酸5-脂氧酶代谢物(L TBa) 是一个迄今已知活性极强的白细胞趋化剂和聚集剂, 亦是重要的致炎介质。为进一步研究TGP的作用机制, 采用已建立的测定大鼠腹腔巨噬细胞产生的LTB, 的反相HPLC法, 并初步探讨了TGP对LTB, 产生的影响, 结果表明, 在给药浓度100mg/L下对大鼠巨噬细胞产生L TBa的抑制作用与相同剂量的非甾体抗炎药(NSAID) 氟灭酸相当, 作用则较缓慢。在0.001~1000mg/L浓度范围内可剂量依赖性地抑制LTB, 的产生, 其IC 50为0.66mg/L。提示该药的抗炎/免疫调节作用可能与其影响LTB, 的产生有关。

2.免疫调节作用白芍能增强单核巨噬细胞系统的吞噬功能,在角叉菜胶致肝巨噬细胞受损后,白芍仍能恢复其对炭粒的摄取。牡丹酚和白芍总苷均有促进巨噬细胞吞噬功能的作用。白芍对正常小鼠外周血AN AE阳性淋巴细胞的百分率没有影响, 但可拮抗环磷酰胺对此类细胞的抑制作用, 使之回升并恢复至正常水平而表现其免疫调整作用,提示白芍具有调整T细胞免疫功能的作用,使处于低下状态的细胞免疫功能恢复正常水平。在研究TGP双向调节免疫作用机能时发现, 一氧化氮(NO) 合成酶抑制剂L-NA可消除高浓度TGP负调节小鼠脾细胞的刀豆蛋白A(Con A) 增殖反应, 而吲哚美辛仅有部分拮抗作用, 提示高浓度TGP主要通过促进腹腔巨噬细胞(MP) 产生NO而发挥负调节作用。相反, 高浓度TGP对LPS刺激Mp分泌IL-1与TNF-α以及B细胞增殖反应的负调节作用, 均与其促进M个产生大量PGE, 有关。TGP对环磷酰胺升高或降低的细胞或体液免疫模型呈现机能性调节作用, 可能与其调节不同免疫机能状态小鼠Th/Ts细胞比值有关。实验中TGP对体外大鼠腹腔巨噬细胞化学发光、H, O, 释放和IL-1生成以及脾淋巴细胞的Con A增殖反应与ⅡL-2生成, 均有浓治疗特发性癫痫病需要花费多少钱度依赖性双向调节作用。用体外诱导不同T调节细胞的实验模型和单克隆抗体检测技术, 分析了TGP的双向调节作用与T调节细胞的关系, 发现TGP可促进体外刀豆素A时间依赖性地诱生L3T细胞和Lyt-2*(Ts/C) 细胞, 并分别拮抗环孢霉素A抑制Th细胞诱生和左旋咪唑抑制Ts细胞诱生的作用。提示TGP促进不同淋巴细胞亚群诱生有明显的机能依赖性特征。实验提示, TGP对小鼠脾淋巴细胞Con A增殖反应和体外抗体诱生呈现浓度依赖性双向调节作用, 可能与其浓度依赖性改变L3Ta/Lyt-2*细胞比值有关。低浓度TGP促进Con A增殖反应和Th细胞诱生可能是经激活巨噬细胞而实现的。应用体内体外诱导特异性与非特异性T调节细胞的诱导,亦可增加非特异性T调节细胞的诱导。提示这可能是发挥免疫调节作用的基础。研究发现, TGP对正常大鼠的下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA A) 呈现小剂量(12.5~50.0mg/kg) 兴奋(血浆皮质酮含量升高) 和大剂量(100~200mg/kg) 抑制(血浆皮质酮含量降低) 的剂量依赖性调节作用。其次, TGP可兴奋轻度应激(20℃水游泳) 大鼠的HPA A和抑制重度应激(4℃水游泳或24小时束缚) 大鼠的HPA A, 使过高的血浆皮质酮、促肾上腺皮质激素和β-内啡肽含量降低, 提示TGP对应激大鼠HPA A呈现轴机能依赖性的调节作用。另有报道,白芍总苷具有改善并增强癌周淋巴结淋巴细胞酶活性的作用,这也可能是其发挥免疫调节作用机理之一。体外细胞培养的实验表明, 2mg/mL的TGP可通过抑制c-fos的表达、降低成纤维样细胞(FLS) 增殖能力等不同途径发挥对类风湿关节炎(RA) 滑膜细胞的免疫调节作用。

3.镇静、镇痛、抗惊厥作用白芍注射液、芍药苷均有镇静、镇痛作用。给动物脑室注入少量芍药苷,可使之出现明显的睡眠状态。给小鼠腹腔注射白芍提取物芍药苷1g/kg,能减少动物的自发活动,延长戊巴比妥睡眠时间,抑制因腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体反应和对抗戊四唑所致惊厥。白芍总苷有显著的镇痛作用,并可加强吗啡、可乐定的镇痛效果,纳洛酮不影响白芍总苷的镇痛作用,提示其镇痛原理不是兴奋阿片受体。另有研究显示,白芍不同炮制品均可增加小鼠痛阈值,抑制醋酸所致扭体反应,其中酒白芍、醋白芍的作用更为显著。芍药浸膏能抑制士的宁引起的惊厥。芍药苷对离体骨骼肌无作用,故推论其抗惊厥作用是中枢性的。实验结果表明, TGP 20~80mg/(kg·d) , 腹腔注射和灌胃3天, 呈剂量依赖性对抗小鼠的最大电休克(MES) 。TGP 60~100mg/(kg·d) , 腹腔注射能对抗士的宁引起的小鼠和大鼠的惊厥。TGP 40~80mg/(kg·d) , 腹腔注射对小鼠的戊四氮最小阈发作(MET) 无影响。TGP 40~80mg/(kg·d) , 腹腔注射对小鼠MES的作用高峰时间在0.5~1.5小时。

4.抗病毒作用干扰素(IFN) 存在广谱抗病毒活性, 白芍总苷给药浓度10mg/L以下, 在试管内无直接诱生IFN的作用。但是可促进鸡新城疫Ⅰ系病毒冻干疫苗诱生α-IFN。其最适浓度为10mg/L时, 可促进Con A诱生y-IFN, 当Con 治疗癫痫病需要几年A为亚适剂量时, 最适浓度为0.1~10mg/L。这均可提高IFN的效价1~2倍。而且TGP在250mg/L时能使水泡性口炎病毒效价下降2.22对数值。另有报道, 白芍水煎剂可促进NPV诱生α-IFN, 其最适浓度为1g/L。该水煎剂促进亚适剂量Con A诱生Y-IFN的最适浓度为5~10g/L, 促进最适剂量Con A诱生Y-IFN的最适浓度为2.5~10g/L, 亦可提高IFN的效价1~2倍。两项研究比较说明, TGP促进IFN诱生作用方面, 其效果好于水煎剂, 尤其是具有强的促Y-IFN诱生的活性,而对VSV的抗病毒作用, 白芍煎剂活性大于TGP, 因此, 白芍水煎剂中可能含有除TGP以外的抗病毒活性成分。

5.对胃肠道作用白芍对肠管过度兴奋的自发收缩和氯化钡引起的收缩有抑制作用,对乙酰胆碱引起的收缩则无效。白芍在动物模型中对胃肠道电运动有明显的抑制作用。甘草、白芍水提合剂(0.21g)对在体兔肠管平滑肌运动有明显的抑制作用,两者合用较其单用效果好,并且降频率作用较降幅作用强。给药后20~25分钟降低兔肠管收缩频率分别为正常对照组的64.71%和70.59%,并强于阳性对照组阿托品(0.25mg)。芍药苷对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动以及大鼠子宫平滑肌均有抑制作用,并能拮抗催产素引起的收缩。与甘草的甲醇提取物FM00具有协同作用。芍药苷对由于紧张刺激而诱发的大鼠消化道溃疡有明显抑制作用。

6.护肝作用一次大剂量灌胃异硫氰酸苯酯诱发大鼠血中胆红素(SB) 和血清谷丙转氨酶(SGPT)急剧升高, 胆汁流量减少, 发现用复方白芍能明显降低SGPT和SB, 并可使肝小叶中央静脉扩张充血, 肝索排列恢复正常,肝细胞轻度颗粒变性,未见肝细胞脂肪及嗜酸性变。有研究表明,白芍总苷能对抗四氯化碳引起的小鼠血浆或血清谷丙转氨酶和血浆乳酸脱氢酶升高,还能清除自由基、提高抗氧化酶活性,显示白芍总苷对四氯化碳所致的肝病理组织改变有一定保护作用。

7.对心血管系统作用白芍注射液能扩张离体心脏冠状血管,对抗垂体后叶素引起的大鼠和家兔急性心肌缺血,作动脉注射时使外周血管阻力下降,血流量增加。芍药苷对冠状血管及外周血管亦有扩张作用, 并引起血压下降。有研究表明, 白芍提取物芍药苷在试管内或对ADP诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用。体外实验也显示,芍药总苷对家兔和小鼠的血小板有抑制作用。用结扎麻醉开胸犬左冠状动脉前降支(LAD) 制备急性心肌梗死模型, 结果表明TGP各剂量组(2.0、4.0、8.0mg/kg) 与模型组比较, 心肌缺血程度减轻, 心肌缺血范围和心肌梗死面积缩小, 血清中磷酸肌酸激酶(CPK) 和乳酸脱氢酶(LDH) 的活性降低, 游离脂肪酸(FFA) 和过氧化脂质(LPO) 含量降低, 超氧化物歧化酶(SOD) 和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px) 活性提高(P<0.05) 。提示TGP对实验性缺血心肌具有保护作用。

8.保护肾脏作用用右旋糖酐(Dextran) 作为抗原, 诱发小鼠IgA肾炎, 同时用白芍提取物进行实验性治疗。结果显示, 小鼠注射抗原后, 出现蛋白尿, 血清尿素氮(BUN)儿童癫痫哪里看得好 出现异常, 用白芍提取物治疗后,可抑制小鼠体重减轻,并能显著降低尿蛋白的含量(P<0.01),白芍提取物10g/kg组还能明显降低血液中BUN的含量(P<0.05) 。提示白芍提取物对小鼠IgA肾炎有一定治疗作用。另有研究报道, 给大鼠腹腔注射同种肾脏免疫复合物, 复制大鼠主动型Heymann肾炎模型, 造模同时分别给予相应的药物。结果发现白芍总苷(0.3g/kg)可以降低肾炎大鼠血清肌酐、尿素氮和尿蛋白,提高血清总蛋白含量。提示白芍总苷有对抗Heymann肾炎大鼠的高氮质血症、蛋白尿、低蛋白血症作用。

9.抗细胞增殖作用TGP(1.0~5.0g/L) 能抑制人肝癌细胞株Hep Gz细胞生长, 且呈浓度依赖性;TGP(1.5、2.5g/L) 分别作用72小时后, He pG, 细胞出现体积缩小, 荧光染色增强, 胞核或胞质中可见致密浓染的块状或颗粒状黄绿色荧光染色; TGP(1.0、1.5g/L) 药物作用72小时后, 流式细胞仪可检测到细胞凋亡现象, 并发现显著的S期阻滞。表明TGP在体外能够抑制人肝癌细胞He pG 2的增殖, 并能诱导细胞凋亡。

10.其他作用白芍尚有如下作用:①抗氧化作用:白芍提取物TGP具有抗氧化和细胞膜稳定作用,对自由基可能有清除作用, 此作用可能参与TGP保护佐剂性关节炎大鼠关节损伤和保护脑缺血再灌注损伤的机制。②解热作用:芍药苷对人工发热小鼠有解热作用,对小鼠正常体温有降低作用。③抗菌作用:白芍对大肠杆菌、绿脓杆菌、草绿色链球菌、痢疾杆菌、葡萄球菌及致病性真菌均有一定的抑制作用。④抗缺氧作用:白芍总苷可延长小鼠常压缺氧存活时间,降低小鼠整体氧耗量,降低小白鼠氰化钾中毒性缺氧的死亡率。另有研究显示,白芍总苷能延长夹闭小鼠气管致心电消失的时间,且呈剂量依赖性。有研究者给予小鼠白芍总苷20mg/kg,可使小鼠整体耗氧量和心肌耗氧量的变化明显低于生理盐水组和异丙肾上腺素组(P<0.01) , 白芍总苷作用强度稍弱于阿替洛尔。研究还发现, TGP(20mg/kg) 能明显改善大鼠的脑电活动, 可降低脑钙、钠、水含量。提示TGP对脑缺血具有保护作用。⑤强壮作用:白芍醇提取物能延长小鼠游泳时间及小鼠缺氧存活时间,有一定强壮作用。⑥增强记忆作用:白芍总苷对东莨菪碱引起的小鼠学习和记忆获得不良有改善作用。⑦调节钙浓度:白芍总苷(TGP) 有促进胞外钙内流作用, 较高浓度(20~40mg/L) TGP可促进胞内钙外排, 从而降低细胞内Ca 2+浓度, 此作用与其增强大鼠红细胞膜上Ca 2*, Mg 2+-ATP酶和Na*, K*-ATP酶活性有关。⑧调血脂作用:TGP能调节高脂血症豚鼠血清脂质和丙二醛(MDA) 的含量, 降低其总胆固醇与高密度脂蛋白胆固醇比值, 高剂量的TGP(60mg/kg) 能升高血清高密度脂蛋白胆固醇的含量。⑨抗变态反应:以白芍为主药的养血止痒片可明显抑制2,4-二硝基氟苯(DNF B) 引起的小鼠Ⅳ型变态反应, 是其治疗湿疹的机制之一。四抗抑郁作用:选择小鼠强迫游泳、悬尾应激及利血平所致眼睑下垂小鼠抑郁模型,发现以白芍为主药的白芍解郁颗粒可以对抗小鼠因强迫悬尾及强迫游泳癫闲病的治疗方法造成的抑郁症状,并可对抗因利血平所致小鼠眼睑下垂和体温下降。

【临床应用】

1.脘腹痛芍甘注射液(芍药4g,甘草1g,制成2mL)每次4mL,肌注。治疗胃脘痛、腹痛,属虚痛者120例,有效率达84.2%,属实痛者51例,有效率为51%。

2.哮喘每次用白芍20g,甘草10g,研末,煮沸5分钟,内服。治疗支气管哮喘35例,服药2小时内显效8例,有效23例,无效4例。

3.面部肌肉痉挛白芍100g,甘草、知母、葛根、蝉蜕各15g,随证加减,水煎服。治疗11例,均痊愈。

4.癫痫白芍、龙齿、甘草各30g,水煎服。治疗43例,服药2~3个月,5年以上未发病者21例,1~5年未发病者19例,1年内有复发者3例。

5.月经不调、过多,上环、取环、流产后阴道出血及产后恶露不尽用当归芍药散治疗437例,治愈及好转率91.3%,无效率8.7%,一般1~3剂可见效。

6.颈椎病用自拟白芍葛根地龙汤(白芍30g,甘草6g,葛根25g,麻黄3g,桂枝6g,地龙12g,淫羊藿9g,煎汁300mL,每日1剂,分2次服,5剂为1个疗程,可连服5~8疗程)治疗150例各种类型的颈椎病患者,总有效率为95.3%。

7.膝关节、骨关节炎治疗组采用白芍总苷胶囊治疗,0.6g口服,每日2次。对照组以萘丁美酮治疗,1.0g口服,每晚1次。结果治疗组30例中,有效26例,有效率为86.7%,疗效优于对照组(60.0%)。

8.类风湿性关节炎选择早期活动性类风湿性关节炎患者48例, 病程4~10个月, 均给予TGP0.6g,1日3次,共12周,前3周合用1种有效非甾体抗炎药。结果显效11例,有效18例,改善9例,无效10例,总有效率79.2%。

9.系统性红斑狼疮采用随机双盲安慰剂对照的研究方法, 将70例活动期系统性红斑狼疮(SLE)患者随机分为两组各35例, 分别接受TGP(1.8g/d) 和安慰剂治疗, 疗程3个月, 比较两组受试者狼疮活动指数(SLED A I) 、有效率、糖皮质激素用量及不良反应。结果TGP组SLED A I较对照组明显降低, 且TGP组的糖皮质激素用量较治疗前明显减少。TGP组的总有效率为73%, 安慰剂组的总有效率为35%,TGP组显著高于安慰剂组。

10.干燥综合征选择干燥综合征患者56例, 给予TGP600mg, 3次/天, 口服, 连续观察9个月(36周) , 并于服药前、服药后每12周检测血沉(ESR) 、免疫球蛋白等指标评价病情程度, 结果治疗12周时有效率为21.4%(12/56),显效率为5.4%(3/56),治疗24周时有效率为55.4%(31/56),显效率为14.3%(8/56),治疗36周时有效率为58.9%(33/56),显效率为21.4%(12/56)。

11.恶性肿瘤有报道称,白芍配合化疗药物用于治疗非小细胞肺癌、原发性肝癌等的治疗,优于单纯化疗,并能提高患者生存质量,改善患者细胞免疫功能,升高外周血象。

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